Dovitinib (TKI258, CHIR258) 是多靶点的RTK抑制剂,最有效作用于III型(FLT3/c-Kit),IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM, 对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R 和
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RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂,通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用,对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用,CAS#361185-42-4。
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BX795 是有效的,特异性PDK1抑制剂,IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和 PKC选择性分别高140和1600倍。
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PHA-793887是新型有效的CDK2,CDK5 和CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM, 5 nM 和10 nM,作用于CDK2, 5, 和7比作用于CDK1, 4,和 9选择性高6倍以上。Phase 1。
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YM155 (Sepantronium Bromide) 是有效的survivin抑制剂,通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用,IC50为0.54 nM;不显著抑制SV40启动子活性,稍微抑制Survivin与XIAP相互作用。Phase 1/2。
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The Poly DYKDDDDK (FLAG) Peptide lyophilized powder was synthesized by 23 amino acid residues.
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革兰氏阳性的抗菌活性抑制剂,抑制KinA/Spo0F系统,IC50为3.8 μM。
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GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM,CAS#1285515-21-0。
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口服生物有效的Smoothened拮抗剂。Phase 2。
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Tacrolimus (FK506) 是一种免疫抑制剂和大环内酯类抗生素。
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