药物亲和反应靶向稳定性技术(Drug Affinity Responsive Target Stability,DARTS)是由美国University of California科研团队于2009年提出的。该方法操作简便,可适用于大多数小分子化合物。DARTS技术是基于蛋白的酶解稳定原理,即小分子和靶点蛋白结合后增强靶点蛋白的酶解稳定性。在正常情况下,靶点蛋白容易被广谱的蛋白酶水解成多个肽段。然而,当小分子化合物与靶点蛋白结合后,这种结合作用会稳定靶点蛋白的结构,使其更难被蛋白酶水解。比对加药组与未加药组蛋白酶处理后的蛋白残留情况,最后通过质谱鉴定到小分子的潜在靶点蛋白。
丨特定优势
1. 小分子无需修饰,其构象与活性不产生影响;
2. 实验原理简单,服务周期短;
3. 每组3重复,排除个体差异;
4. 不适于在自然条件下抵抗蛋白质水解的蛋白质或蛋白质结构域。
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